本发明涉及一种注射用克拉霉素或其类似物的水溶性制剂，尤其涉及一种注射用克拉霉素或其类似物与β－环糊精或其药学上可接受的水溶性衍生物形成稳定的包合物的水溶性制剂及其制备方法。本发明的水溶性制剂特征在于，治疗剂量的活性成分克拉霉素或其类似物与β－环糊精或其药学上可接受的水溶性衍生物按一定摩尔比例形成包合物。本发明的制备方法包括将治疗剂量的克拉霉素或其类似物与包合材料按一定比例混合，加入稀酸搅拌使溶解，然后加入pH调节剂，调节pH值至4.5～6.5，形成稳定的包合物水溶性制剂。本发明的包合物制备工艺简单，大大提高了药物的溶解性，且能显著降低注射时的血管刺激性。