本发明公开了一种十二肽ＶＰＧＴＰＫＮＬＤＳＰＲ及其应用，所述合成多肽的氨基酸序列如下所示：Ｖａｌ?Ｐｒｏ?Ｇｌｙ?Ｔｈｒ?Ｐｒｏ?Ｌｙｓ?Ａｓｎ?Ｌｅｕ?Ａｓｐ?Ｓｅｒ?Ｐｒｏ?Ａｒｇ，缩写为ＶＰＧＴＰＫＮＬＤＳＰＲ，分子量１２８０．６８，纯度９６．１４％。本发明的多肽使用多肽合成仪，采用固相合成法合成。通过体外抗肿瘤活性检测，在１００?５００μｇ／ｍＬ梯度范围内，本发明的多肽对乳腺癌细胞ＭＣＦ?７和肝癌细胞ＨｅｐＧ?２均呈现出了一定的抑制效果。在５００μｇ／ｍＬ时，对ＭＣＦ?７和ＨｅｐＧ?２的体外增殖抑制率分别为６６．３５％和６４．０９％。本发明提供一种具有体外抗肿瘤活性的合成多肽，可应用于生物制药领域。