本发明公开了一种齐墩果酸肟酯类衍生物及其制备方法与应用。本发明以齐墩果酸为原料，通过肟酯化合成一系列衍生物，获得良好生物活性的先导化合物，所合成得到的OA衍生物表现出了远远高于OA的糖苷酶抑制作用，具有重要的生物活性。齐墩果酸（OA）肟酯衍生物对α?葡萄糖苷酶和α?淀粉酶活性呈现出显著的抑制作用，其中化合物3a对α?葡萄糖苷酶的抑制作用最强，IC50为0.35μM，比阿卡波糖强约1900倍；化合物3f对α?淀粉酶的抑制作用最强，IC50为3.80μM，比阿卡波糖高约26倍。研究表明，齐墩果酸肟酯类衍生物对α?葡萄糖苷酶和α?淀粉酶的抑制机理分别为可逆型和混合型。