本发明公开了一种茶皂苷元缩氨基硫脲锌配合物及其制备方法与应用。该方法包括：将茶皂苷元与硫代氨基脲混合，然后加入无水乙醇中，再加入冰乙酸，升温进行回流反应，除去溶剂，得到产物1；将产物1加入甲醇中，然后加入锌盐的甲醇溶液，升温进行回流反应，冷却至室温，过滤取滤渣，得到所述茶皂苷元缩氨基硫脲锌配合物。本发明利用茶皂苷元活泼的醛基反应，得到一种新的含亚硫基和氨基的化合物，使整个分子带正电荷，易与细菌细胞膜结合，实现靶向抗菌，可用作抗耐药菌和增强免疫功能药物制剂，适用于人或畜禽等；同时，与锌原子配合，增强了亲脂性，提高了其免疫增强作用。本发明制备工艺简单，无需基团保护，条件温和，便于工业化生产。