本发明属于生物医药材料的技术领域，公开了一种AIE分子标记的生物表面活性剂及其载药胶束制备方法与应用。该生物表面活性剂为胆酸?四苯基乙烯偶合物CA?TPE，利用胆酸末端的羧基与四苯基乙烯衍生物末端的氨基反应原理进行制备；该生物表面活性剂载药胶束的制备方法为：将胆酸CA与胆酸?四苯基乙烯偶合物CA?TPE混合，得到混合溶液，再将疏水性抗肿瘤药物包埋于混合溶液形成生物表面活性剂载药胶束。本发明的表面活性剂载药胶束粒径小，具有较窄的粒径分布。本发明的生物表面活性剂载药胶束结构稳定，负载疏水性药物能力强以及包封率高。同时，本发明的表面活性剂具有良好的AIE发光性能，所形成的载药胶束便于对药物进行示踪。