本发明公开了一种二聚体前药及其制备方法和应用。本发明的二聚体前药的结构式为：本发明的二聚体前药具有双重荧光效应，可以通过ICT和FRET效应猝灭CyNH2和DOX的荧光，很好地监测药物活化过程，并降低毒性，且利用CyNH2和DOX的协同效应还可以增强对肿瘤的治疗效果。