本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种四氢萘啶并四氢喹唑啉衍生物及其合成方法和应用。所述四氢萘啶并四氢喹唑啉衍生物分子式如式I所示，其中的R1为脂肪类基团，R2为脂肪类基团或者芳香类基团。本发明还公开了上述四氢萘啶并四氢喹唑啉衍生物的合成方法，先将四氢喹啉类化合物和2?苯基3?腈基萘啶在金属催化下得到1,2,3,4?四氢萘啶类化合物；然后将1,2,3,4?四氢萘啶类化合物与相应醛缩合环化得到四氢萘啶并四氢喹唑啉衍生物。该方法操作安全简单，三步合成目标产物，有利于工业化生产。