本发明公开了一种二氢吡咯并2?氨基喹啉类化合物的合成方法。该合成方法为：在反应器中，将高炔丙基胺、催化剂、氧化剂和配体溶于有机溶剂，再加入异腈，在80～100℃下搅拌反应，反应结束后，将反应液冷却至室温，反应经分离纯化，得到二氢吡咯并2?氨基喹啉类化合物。本发明的合成方法以简单易得的高炔丙基胺作为原料，通过异腈迁移插入的串联环化发应，以常见的钯盐作为催化剂，廉价的铜盐作为氧化剂，构建得到具有极大药用价值的二氢吡咯并2?氨基喹啉类化合物，具有原料简单易得、操作简便安全、条件温和以及原子经济性高的特点，对于目标产物的合成具备高效、便捷以及适用范围广等特点，在实际生产和应用中具有潜在价值。