本发明公开了一种C2?磺酰氨基吲哚衍生物及其制备方法和应用，该方法包括以下步骤：取N?吡啶吲哚酮类化合物，磺酰叠氮和催化剂混合，再加入有机溶剂和水，在80～90℃下反应，反应结束后冷却到室温，即生成所述C2?磺酰氨基吲哚衍生物。本发明的方法简便、高效，所用到的原料廉价易得且无毒，本制备方法对空气和水都不敏感。另外整个实验操作过程简单易行，步骤简便，产物易纯化。