本发明属于有机合成的技术领域，公开了一种氮杂5,6?并环化合物的合成方法。所述合成方法：在保护性氛围下，以有机溶剂为反应介质，化合物1在甲基三苯基溴化膦和碱的作用下发生反应，后续处理，获得氮杂5,6?并环化合物记为化合物2；进一步地，以有机溶剂为反应介质，将化合物2在酸性条件下反应，后续处理，获得反应产物；将所获得的产物与对甲苯磺酰氯进行反应，获得氮杂5,6?并环化合物记为化合物3。化合物1，化合物2，化合物3的结构式分别如下。本发明的方法操作安全简单，所用原料无毒，产率高。