本发明公开了一种a?芳基?a?(5?吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：将吡啶衍生物与苯基重氮酯溶于溶剂中，在催化剂、添加剂存在的条件下，于60?120℃下反应，生成a?芳基?a?(5?吡啶基)乙酸酯衍生物；所述2?吡咯烷基吡啶与苯基重氮乙酸甲酯的摩尔比为1:1?1:6。本发明的方法简便、高效，区域选择性高。所用到的原料廉价易得，本制备方法对空气不敏感。另外整个实验操作过程简单易行，步骤简便，产物易纯化。