本发明属于医药中间体合成技术领域，公开了一种氮杂五并三环药物分子中间体的合成方法。所述合成方法为：在反应容器中，加入Ｎ?对甲苯磺酰基酮腙、Ｎ?叔丁基马来酰亚胺、碱、金属钯催化剂和有机溶剂，在７０～９０℃下搅拌反应１２～２４小时，反应产物经分离提纯得到所述氮杂五并三环药物分子中间体。本发明的合成方法操作安全简单，所用原料无毒、廉价易得，环境友好，对底物适应性广、产率优良，可以放大至克级规模生产，且反应条件温和，因而具有良好的工业应用前景。