本发明公开了一种C3?羰乙酰吲哚衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：在密闭封管中，加入N?取代吲哚化合物，重氮化合物，催化剂和有机溶剂，120℃下反应12h，生成C3?羰乙酰吲哚衍生物；所述N?取代吲哚类化合物与重氮的摩尔比为1：1.25；所述催化剂的比例为20%。本发明的方法简便、高效，所用到的原料廉价易得且无毒，本制备方法对空气和水都不敏感。另外整个实验操作过程简单易行，步骤简便，产物易纯化。