本发明属于纳米医药及新材料领域，公开了一种双硫仑前药单体和基于该单体合成的两亲性嵌段共聚物前药及其制备方法和应用。该制备方法首先合成双硫仑前药单体，然后通过可逆加成断裂转移(RAFT)法将亲水性的聚乙二醇丙烯酸甲酯单体(PEGA)和疏水性的双硫仑前药单体(DTCM)共聚，得到所述两亲性嵌段共聚物前药(PPEGA?PDTCM)，进而构建其自组装聚合物囊泡。本发明制备的聚合物囊泡可提高双硫仑的溶解性和稳定性，避免双硫仑在体内过早释放，以克服双硫仑临床治疗的局限性，并且这种聚合物囊泡能同时负载另一种药物，实现两种药物联合治疗。该聚合物囊泡具有较好的还原响应释药性，并具有抑制肿瘤细胞生长的活性。