本发明公开了α－手性氨基酸衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：取亚胺与芳基硼酸混合，在钯盐、手性配体和溶剂存在下，于０－９０℃下反应２４～４８ｈ，生成α－手性氨基酸衍生物；所述亚胺与芳基硼酸的摩尔比为１：（１～５）；所述的手性配体为噁唑啉配体。本发明的方法简便、高效，所用到的原料廉价易得且无毒，本制备方法在反应过程中对水和空气都不敏感，且对映选择性高，最高能达到９８％。另外整个实验操作过程简单易行，步骤简便，产物易纯化。