本发明公开了一种2?(四氢喹啉?6?基)?四氢?1,8?萘啶类化合物及其制备方法与应用，所述化合物的分子通式如式I所示：其中，所述式I中R为苯基、硝基苯或卤代苯基；R为氢或甲基；R为氢或甲基；R为氢或甲基。所述制备方法包括以下步骤：S1、在反应容器中，加入四氢喹啉类化合物和1，8萘啶类化合物后，加入四氢喹啉类化合物质量的1～5％的金属催化剂，再加入酸和溶剂，在80℃～160℃下搅拌反应5～24小时；S2、反应结束后冷却至室温，过滤，减压旋蒸除去溶剂即可得到粗产物，粗产物经柱层析提纯得到。