本发明涉及合成技术领域，特别涉及2?甲基?1,8?萘啶类化合物，还涉及其制备方法与应用。本发明的2?甲基?1,8?萘啶类化合物具有式Ⅰ所示的结构；其中，R1选自苯基、取代苯基、噻唑基、吡嗪基、呋喃基、苯并噻吩基和1,3?苯并二氧基组成的组，R2为氢或烷基；或R1和R2相连成环状结构；所述取代苯基为硝基苯基、卤代苯基、甲氧基苯基或三氟甲基苯基；所述烷基为C1?6烷基。本发明的2?甲基?1,8?萘啶类化合物结构新颖，具有高的生物活性，在抗肿瘤药物的应用上具有一定的潜力；制备中不需要添加金属催化剂，条件温和、绿色环保、效率高、操作简单安全。