本发明公开了一种α?葡萄糖苷酶抑制剂及其应用，所述α?葡萄糖苷酶抑制剂包括如下结构式的化合物：其中，R选自噻吩基、吲哚基、取代或未取代苯基。本发明方案巧妙地利用骨架拼接原理，将靶点不同的香豆素和查尔酮活性单元的拼接，使得其既可增强药效，也可提高药物与靶位作用的选择性；该抑制剂的活性成分不仅毒性低，而且能够有效抑制α?葡萄糖苷酶的活性，具有良好的潜在医疗保健价值。